Флікс, мометазону фуорату назальний спрей, 50 мкг 70 доз

ИНСТРУКЦИЯ

Лікарська форма. Спрей назальний, суспензія.
Основні фізико-хімічні властивості: в’язка однорідна білувата суспензія без запаху.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Коржостероїди. Код АТХ R01A D09.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чи¬нить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату ви¬являється при застосуванні доз, які не спричиняють системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’я¬заний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазо¬ну фуроат значно зменшує синтез/втвільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на куль¬турі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бегаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/ вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFа. Він також є потужним інгібітором продукування Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів акжніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, пригнічує продукування IL-5. У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність мометазону фуроату у формі на¬зального спрею як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтвердже¬но зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.
Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування мометазону фуроату у формі назального спрею був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат у формі назального спрею виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень з боку органів зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із назальним поліпами мометазону фуроат у формі назального спрею продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо. У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат у формі назального спрею в дозі по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефектив¬ність щодо послаблення симптомів риносинусигу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинусигу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (МSS -Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах носа, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинусигу за шкалою МSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі, що приймала мометазону фуроат, була низькою та порівнянною з кількістю рецидивів у групі амоксшріну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинусигів понад 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика.
Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить < 1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається акгюному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою – з сечею.
Розподіл.
Повідомлялось, що іп УІІГО зв’язування мометазону фуроату з білками крові становило 98-99 % в діапазоні концентрацій 5-500 нг/мл.
Метаболізм.
При дослідженні метаболізму мометазону фуроату було доведено відсутність його основних метаболітів у плазмі. В умовах in vitro було визначено один з другорядних метаболітів – 6р-гідроксимометазону фуроат, який метаболізується за участю Р-450 ЗА4(СYРЗА4).
Виведення.
Період напіввиведення складає 5,8 години. Основна частина метаболітів виводиться з жовчю, решта виводиться з сечею.

Клінічні характеристики.
Показання.
• Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу реко-мендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.
• Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів сину- ситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років.
• Лікування симптомів гострого риносинусигу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років.
• Лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента лікарського засобу.

Взаємодія з іншими ліщськими засобами та інші види взаємодій.
Очікується, що сумісна терапія з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Сумісного застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів – в такому випадку стан пацієнтів потрібно контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.
У клінічному дослідженні мометазону фуроат застосовували одночасно з неседативним пероральним антигісгамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль бвпеки залишилися незміненими для обох препаратів.

Особливості застосування.
Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа.
Через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна за-стосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.
Препарат Флікс слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною чи латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes samplex ураженням очей.

Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо мож¬ливих змін слизової оболонки носа. У клінічних дослідженнях після 12-місячного лікування мометазону фуроатом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа.
У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може потребуватися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне? інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виткнути порушежя зору. Якщо вмикають такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушежя зору, які включають катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріорегинопа- тія, про що повідомлялося після застосування кортикостероїдів системної та місцевої дії. Немає доказів щодо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при тривалому лікуванні мометазону фуроатом. Однак тривале застосування на-зальних кортикостероїдів може вплинути на функцію кори надниркових залоз та спричи¬нити гіперкортицизм, зокрема у чутливих до кортикостероїдів пацієнтів. За пацієнтами, які переходять на лікування препаратом Флікс після тривалої терапії коржостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати, оскільки в них може виникнути недостатність функції кори надниркових залоз.
Безпечність та ефектюність застосування мометазону фуроату при лікуванні односто¬ронніх поліпів, поліпів пов’язаних з кістозним фіброзом, або поліпів, що повістю пере¬кривають носову порожнину, не вивчалась,

Односторонні поліпи, шр є незвичними та рідко виникають, мають бути досліджені де-тальніше, особливо у випадку виникнення виразок чи кровотеч.
Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, можуть мати знижену імунну реактивність, і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо таті контакт відбувся.

Безпека та ефекжність застосування мометазону фуроату при лікуванні назальних полі¬пів у дітей та підлітків (віком до 18 років) не досліджувалися,
Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування мометазону фуроатом у деяких хворих поряд із полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів. Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування мометазону фуроатом.
Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання, щр розвинулися раніше і ма-скувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Застосування великих доз чи тривале застосування глюкокортикосгероїдів може спри-чинити системні ефекти, такі як пригнічення росту у дітей. Довготривалі ефекти інтра- назальних/інгаляційних стероїдів у дітей не повністю зрозумілі. Як правило, лікар має уважно стежити за зростом дитини, яка протягом тривалого періоду отримує лікуван¬ня глюкокортикостероїдами. У дослідженні серед 49 дітей, які отримували мометазону фуроат протягом року у дозі 100 мкг на добу, затримки росту не спостерігалося.
Після застосування інтраназальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвище-ного внутрішньоочного тиску.

Гострий риносинусит: слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підви¬щення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна пртухлість/набряк, погіршення стану після початкового покращення.
Безпечність та ефективність застосування мометазону фуроату при лікуванні симптомів риносинусигу у дітей віком до 12 років не вивчалась.
Бензалконію хлорид: Флікс містить бензалконію хлорид. 1 г препарату Флікс містить 0,6 мг бензалконію хлориду. Не очікується, що ця кількість може спричинити бронхоспазм.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Доведено, що системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічні дослідження за участю вагітних або жінок, які годують груддю, не проводилися.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітний або жінкам, які годують груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Невідомо.

Спосіб застосування та дози.
Перед кожнім застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.
Лікування і профілактика сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років. Рекомендована профілактична і терапевтична доза лікарсько¬го засобу для дорослих (у тому числі пацієнтів літнього віку) і дітей віком від 12 років становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої тера¬пії доцільно зменшити дозу до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза -100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтшній дозі, добову дозу можна збільшити до мак-симальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози. Мометазону фуроат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту не¬обхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Рекомендована терапевтична доза для дітей віком 2-11 років становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза -100 мкг).
Лікування пацієнтів з сезонним алергічним ринітом спід розпочинати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Рекомендована терапевтична доза для дорослих (у тому числі пацієнтів літнього віку) і дітей віком від 12 років становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).
Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування лікарського засобу в рекомендованій терапевтшній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на день (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.
Гострий риносинусит. Рекомендована терапевтична доза для дорослих і дітей віком від 12 років становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза-400 мкг).

Назальні поліпи. Рекомендована доза для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі для пацієнтів літнього віку) становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту реко-мендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза-200 мкг).

Діти.
При проведенні досліджень у дітей, яким застосовували мометазону фуроат у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.
Не досліджувалися безпека та ефективність мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків (віком до 18 років), симптомів риносинусигу – у дітей віком до 12 років, свонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

Передозування.
Малоймовірно, що передозування буде потребувати іншої терапії, окрім спостереження, інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до притінення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

Побічні реакції.
Пов’язані з лікуванням мометазону фуроатом побічні реакції, які спостерігались у клініч-них дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведені в таблиці 1.

Таблиця 1. Пов’язані з лікуванням мометазону фуроатом побічні реакцму пацієнтів з
алергічним ринітом дуже часто (>1/10),часто(> 1/100,< 1/10),нечасто(> 1/1000,<1/100), рідко (> 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)

Носові кровотечі припинялися самі по собі і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5 %), але рідше, ніж при застосуванні інших інтрана¬зальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких із них частота вшикнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянною з такою при за¬стосуванні плаедбо.
У дітей частота розвитку небажаних явнц була порівнянною з такою при застосуванні плацебо, наприклад: носові кровотечі (6 %), головний біль (3 %), відчуття подразнення у носі (2 %) і чхання (2 %),
У пацієнтів із назальними поліпами загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та була подібна до кількості, шр спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.
Пов’язані з лікуванням мометазону фуроатом побічні реакції, які спостерігались у клініч-них дослідженнях у більш ніж 1 % пацієнтів, наведені в таблиці 2.

Таблиця 2. Пов’язані з лікуванням мометазону фуроатом побічні реакцму пацієнтів з
назальними поліпами  дуже часто(> 1/10),часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000,<1/100)

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливосгі, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактшну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.
У пацієнтів із гострим риносинуситом загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та була подібна до кількості, що спостерігалася у паці¬єнтів з іншими показаннями. Пов’язані з лікуванням побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 2 % пацієнтів, наведені в таблиці 3.

Таблиця 3. Пов’язані з лікуванням мометазону фуроатом побічні реакцму пацієнтів з
гострим риносинуситом дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100)

Найчастіша побічна реакція – носова кровотеча виникала приблизно з однаковою часто¬тою у групі пландбо (2,6 %) та групі мометазону фуроату (2,9 % таЗ,7 % відповідно), Можливе вшикнення системних ефектів назальних кортикостероїдів, особливо при застосуванні великих доз протягом тривалого періоду.
Повідомлялося про випадки глаукоми/підвищення внутрішньоочного тиску при застосу-ванні інтраназальних коржостероїдів.
Під час постмаркетшгового застосування повідомлялося про вимкнення нечіткості зору.

Термін придатності.
Для флаконів місткістю 9 г – 2 роки, для флаконів місткістю 18 г – 3 роки.

Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Не заморожувати.

Упаковка.
По 9 г або 18 г у поліетиленовому флаконі з насосом-дозатором; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Виробник.
АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Орхан Газі Махаллеші, Тунч Джаддесі Й53, Есенюрт, Стамбул, Туреччина.

Заявник.
Дельта Медікел Промоушнз АГ.

Місцезнаходження заявника.
Отенбахгассе 26, Цюрих СН – 8001, Швейцарія.